后来又出现了第二代替硝唑,第三代奥硝唑。硝基咪唑类抗菌药家族越来越壮大,作为升级版的第三代奥硝唑,能代替甲硝唑、替硝唑吗?
带着这个问题,我们从药效持续时间、药物活性、抗菌谱、适应症、不良反应,药物相互作用、用药注意事项来梳理清楚,拿出小本本做笔记啦。
三大硝唑的优势PK
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药效持续时间 甲硝唑:口服后消除半衰期约8.4小时。 替硝唑:口服后消除半衰期约12.7小时。 奥硝唑:口服后消除半衰期约14.4小时。 药效持续时间:奥硝唑>替硝唑>甲硝唑 |
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药物活性 甲硝唑:一般需要每日给药3次。 替硝唑:活性强于甲硝唑2~4倍。 奥硝唑:单次剂量效果高于甲硝唑和替硝唑。 药物活性:奥硝唑>替硝唑>甲硝唑 |
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抗菌谱 甲硝唑:对厌氧菌有较好的抗菌作用,比如拟杆菌属,梭状芽孢杆菌属,部分真杆菌,消化球菌和消化链球菌等。
替硝唑:与甲硝唑相似,对大多数厌氧菌有杀灭作用。 对微需氧菌、幽门螺杆菌也有一定的抗菌作用。
奥硝唑:抗菌谱比较广,既能杀灭厌氧菌,也能杀灭一些寄生虫,比如阿米巴原虫。 作为第三代硝基咪唑类药物,奥硝唑比甲硝唑、替硝唑的抗菌谱更广。 |
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适应症状 甲硝唑:主要用于治疗或预防厌氧菌引起的感染,如口腔、腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染。 对需氧菌或兼性需氧菌无效。
替硝唑:和甲硝唑相似,主要用于治疗厌氧菌引起的感染。 替硝唑局部应用,效果明显,如浓替硝唑含漱液用于牙龈炎、智齿冠周炎等。
奥硝唑:适应症与替硝唑相似。 对口腔溃疡及滴虫性阴道炎的效果,奥硝唑优于甲硝唑和替硝唑。 |
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不良反应 硝基咪唑类药物的共同不良反应是头痛、眩晕,偶见感觉异常、肢体麻木、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。
上述不良,均属可逆性,停药后会自行恢复。
甲硝唑、替硝唑均有抑制乙醛脱氢酶作用,从而减缓乙醇在体内的分解代谢,导致出现双硫仑样反应,在用药期间和停药后1周内,禁止饮酒及含乙醇饮料、药物。
奥硝唑对乙醛脱氢酶无抑制作用,对乙醇耐受,但国内外有引起双硫仑样反应的个案报道。为安全起见,服用奥硝唑还是建议不要饮酒。
备孕男性慎重服用替硝唑和奥硝唑。有研究显示:替硝唑和奥硝唑对雄性大鼠的生殖功能有可逆性的抑制作用。
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药物相互作用
硝基咪唑类药物均能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,引起凝血酶原时间延长,增加出血的危险性。
巴比妥类药物、雷尼替丁、西咪替丁等肝药酶诱导剂可使硝基咪唑类药物加速消除而降低疗效,并可影响凝血,禁止合用。
用药提醒
应告知患者:甲硝唑的代谢产物可使尿液呈深红。
硝基咪唑类药物在用药期间及停药后一周内禁止饮酒,特别是甲硝唑和替硝唑。
一个总结
从药效持续时间、药物活性、抗菌谱方面,奥硝唑强于替硝唑、甲硝唑,适应症、不良反应三大硝唑相似下各有不同点,应根据具体情况选用药物,没有最好的药,只有最合适的药。